Принципы антибактериальной терапии - Группа пенициллинов и цефалоспоринов

1. Группа пенициллинов и цефалоспоринов. В эту группу препаратов включены пенициллины (биосинтетические и полусинтетические) и цефалоспорины как препараты, близкие по механизму действия к пенициллинам.
Препараты группы пенициллинов характеризуются бактерицидным механизмом действия и низкой токсичностью (токсическое действие на клетки ЦНС при непосредственном контакте с мозговой тканью). Все препараты сравнительно мало проникают в очаги хронического воспаления; выделяются почками. Бициллины — пролонгированные препараты биосинтетического пенициллина — предназначены для лечения или профилактики стрептококковой инфекции. Для лечения стафилококковой инфекции, устойчивой к пенициллину, используют полусинтетические производные (синтезированные на основе 6-аминопенициллановой кислоты и устойчивые к действию пенициллиназы — специфического фермента, разрушающего пенициллин): метициллин, оксациллин, диклоксациллин. Для лечения инфекции, вызванной грамотрицательными бактериями, в частности кишечной палочкой, протеем, синегнойной палочкой, созданы пенициллины широкого спектра действия: ампициллин и карбенициллин. Однако эти препараты не действуют на формы стафилококка, устойчивые к природному пенициллину. Положительные результаты получены при комбинации противостафилококковых пенициллинов и пенициллинов широкого спектра действия. Комбинированный препарат ампиокс позволяет получить хорошие результаты лечения. Однако у лиц, страдающих аллергией к пенициллину, в 30% случаев наблюдаются аллергические реакции при лечении полусинтетическими производными, в особенности ампициллином. Доза препаратов определяется тяжестью течения инфекции. В табл. 2 представлены дозы и пути введения основных препаратов группы пенициллина.

Таблица 2
Дозы и пути введения препаратов группы пенициллина

Цефалоспорины — производные 7-аминоцефалоспорановой кислоты — так же, как и пенициллины, характеризуются бактерицидным действием на большинство возбудителей. Препараты цефалоспоринов мало токсичны, в отличие от пенициллинов их токсичность в основном выявляется по действию на паренхиму почки (это заставляет ограничивать как суточную, так и курсовую дозу препаратов). Высокие концентрации, возникающие в крови и моче при лечении цефалоспоринами, достаточное проникновение препаратов в паренхиматозные органы, высокая терапевтическая эффективность делают эти препараты весьма ценными. Несмотря на такие обнадеживающие результаты, следует ограничивать использование цефалоспоринов (с целью избежать нарастания аллергии к ним). В настоящее время наиболее широко применяют 4 производных цефалоспоринов : цефалоридин — биосинтетический препарат (цепорин) и три полусинтетических производных: цефалотин (кефлин), цефалексин (кефлекс) и цефазолин (кефзол, велозеф). Спектр действия этих препаратов широкий; они действуют как на пенициллиназообразующие штаммы стафилококка, так и на кишечную палочку, мало активны при инфекции, вызванной протеем или синегнойной палочкой. Цефалоспорины мало связываются белками сыворотки крови, не снижают своей активности в гнойном содержимом. Их нельзя растворять в растворе Рингера или растворе, содержащем соли кальция, так как препарат в этом случае инактивируется. Нефротоксическое действие усиливается при одновременном назначении фуросемида. Дозы и пути введения основных препаратов группы цефалоспоринов представлены в табл. 3.
Таблица 3

Дозы и пути введения цефалоспоринов