Глюкокортикоидная терапия в клинической практике - Фармакокинетика глкжокортикоидов

Глюкокортикоиды хорошо реабсорбируются при всех вариантах их применения, т. е. при пероральном, внутримышечном, внутривенном или внутрисуставном. После приема внутрь абсорбируется около 50-90% глюкокортикоидов. Связывание глюкокортикоидов с белками крови составляет приблизительно 40-90%. Метаболизм глюкокортикоидов осуществляется преимущественно в печени, а экскреция - преимущественно почками в виде метаболитов. Пик концентрации глюкокортикоидов в крови при пероральном применении наступает через 4-6 часов. При внутривенном введении глюкокортикоидов пик их концентрации достигается намного быстрее. Так, при введении 1,0 г Солумедрола® (метилпреднизолона натрия сукцинат), пик его концентрации в плазме наблюдается через 15 минут. При внутримышечном применении глюкокортикоидов пик их концентрации в плазме наступает значительно
позже. Например, при внутримышечном введении Депо-медрола® (метилпреднизолона ацетат) его максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 7 часов.

В таблице 2 представлены некоторые характеристики пероральных глюкокортикоидов.

Таблица 2. Характеристика пероральных глюкокортикоидов

Как показано в таблице 2, время плазменного полувыведения различных представителей глюкокортикоидов характеризуется небольшими различиями: от 90 минут у кортизола; 180-200 минут - у преднизолона и метилпреднизолона; и до 100-300 минут - у дексаметазона. В то же время, небольшие различия в плазменном полувыведении существенно контрастируют в мощности противовоспалительного ответа и минерало-кортикоидного эффекта, а также в продолжительности действия глюкокортикоидов (см. также раздел «Классификация глюкокортикоидов»).