Глюкокортикоиды хорошо реабсорбируются при всех вариантах их применения, т. е. при пероральном, внутримышечном, внутривенном или внутрисуставном. После приема внутрь абсорбируется около 50-90% глюкокортикоидов. Связывание глюкокортикоидов с белками крови составляет приблизительно 40-90%. Метаболизм глюкокортикоидов осуществляется преимущественно в печени, а экскреция - преимущественно почками в виде метаболитов. Пик концентрации глюкокортикоидов в крови при пероральном применении наступает через 4-6 часов. При внутривенном введении глюкокортикоидов пик их концентрации достигается намного быстрее. Так, при введении 1,0 г Солумедрола® (метилпреднизолона натрия сукцинат), пик его концентрации в плазме наблюдается через 15 минут. При внутримышечном применении глюкокортикоидов пик их концентрации в плазме наступает значительно
позже. Например, при внутримышечном введении Депо-медрола® (метилпреднизолона ацетат) его максимальная концентрация в крови достигается приблизительно через 7 часов.
В таблице 2 представлены некоторые характеристики пероральных глюкокортикоидов.
Таблица 2. Характеристика пероральных глюкокортикоидов
Глюкокортикоиды |
Противовоспалительный ответ |
Эквивалентная доза |
Минерало-кортикоидный |
Плазменное полувыведение (минуты) |
Кортизон (Кортон ) |
0,8 |
25 |
2+ |
30 |
Гидрокортизон (Гидрокортон®) |
1 |
20 |
2+ |
90 |
Преднизон |
3,5 |
5 |
1+ |
60 |
4 |
5 |
1+ |
200 |
|
Метилпреднизолон (Медрол®) |
5 |
4 |
0 |
180 |
Триамцинолон (Кенакорт®) |
5 |
4 |
0 |
300 |
Дексаметазон (Декадрон®) |
30 |
0,75 |
0 |
100-300 |
Как показано в таблице 2, время плазменного полувыведения различных представителей глюкокортикоидов характеризуется небольшими различиями: от 90 минут у кортизола; 180-200 минут - у преднизолона и метилпреднизолона; и до 100-300 минут - у дексаметазона. В то же время, небольшие различия в плазменном полувыведении существенно контрастируют в мощности противовоспалительного ответа и минерало-кортикоидного эффекта, а также в продолжительности действия глюкокортикоидов (см. также раздел «Классификация глюкокортикоидов»).