Содержание материала

С нейропротекторной целью среди ноотропов в клинической практике широкое применение находят пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы). Наиболее известным из них является пирацетам (ноотропил).

ПИРАЦЕТАМ - производное гамма-аминомасляной кислоты. Пирацетам влияет на N-methyl-D-aspartate (NMDA) - рецептор путем изменения ионных токов кальция, натрия, калия. В эксперименте пирацетам усиливал сопряжение между глутаматными рецепторами и фосфолипазой С, вызывал увеличение максимальной чувствительности специфических сайтов для 3H AMPA- рецепторов в синаптических мембранах коры мозга крыс.
Пирацетам разнонаправленно влияет на основные нейромедиаторные системы в различных участках головного мозга. Препарат повышает содержание серотонина во фронтальной коре мозга и уменьшает в полосатом теле, гипоталамусе и стволе мозга. Повышается уровень дофамина во фронтальной коре и полосатом теле. Усиливается синтез и выброс ацетилхолина, обратный захват холина в мозге, повышается чувствительность и число мускариновых рецепторов. Пирацетам ускоряет оборот дофамина в коре мозга и гипоталамусе, замедляет его в полосатом теле, ускоряет оборот норадреналина в стволе мозга и замедляет его в полосатом теле и гипоталамусе. Пирацетам ускоряет оборот 5-НТ в коре мозга и замедляет его в полосатом теле, гипоталамусе и стволе. Препарат улучшает процессы передачи нервных импульсов в различных синапсах, что способствует более быстрому восстановлению неврологического дефицита. Пирацетам защищает нейроны от ишемии и восстанавливает их метаболизм. Сохраняет в условиях гипоксии аппарат рибосом, способствует поддержанию синтеза белка в нервных и глиальных клетках, что уменьшает вероятность их гибели в ишемическом очаге и повышает их выживаемость.
Пирацетам, таким образом, обладает как быстрым метаболическим действием, связанным с активацией энергетического метаболизма и окислительно-восстановительных процессов, так и отсроченным метаболическим эффектом, характеризующимся повышением пластичности ткани мозга за счет увеличения плотности рецепторов к нейротрансмиттерам.
Пирацетам, кроме этого, уменьшает агрегацию тромбоцитов, адгезию эритроцитов, улучшает их эластические свойства, снижает вязкость крови. Эти эффекты ноотропила связывают с его влиянием на метаболизм простагландинов: пирацетам влияет на уровень простациклина, повышая его. Следствием этих свойств пирацетама являются уменьшение спазма артериол и восстановление микроциркуляции.
В плацебо-контролируемых исследованиях показана эффективность пирацетама при полушарных ишемических инсультах при максимально раннем применении и введении его в течение 30 дней (Скворцова В.И.,1993, Гусев Е.И.,1997). По данным других авторов, исходя из особенностей нарушения энергетического обмена в ишемизированной ткани мозга и характера дисбаланса нейромедиаторных систем, наиболее рационально назначение пирацетама с 5 суток ишемического инсульта (Одинак М.М. и соавт., 2002). Рекомендуется применение пирацетама при инсультах средней тяжести, поскольку при тяжелых инсультах его введение может приводить к истощению резервных энергетических возможностей ткани мозга  (Виленский Б.С., 2002).
Пирацетам наиболее эффективен при поражениях левого полушария, способствуя восстановлению нарушений речи, памяти и активности. Ускоряет регресс двигательных нарушений.
Пирацетам (ноотропил) вводят внутривенно струйно или капельно в дозе от 4,0 до 12 г  (0,05-0,20 г/кг массы тела). Суточную дозу делят на 2-4 введения . Внутривенное введение проводят до 5-7 дней с последующим переходом на прием внутрь в суточной дозе 4,8 г в 2-3 приема. Курс продолжается 28-30 дней. В последние 10-12 дней лечения суточную дозу постепенно снижают до 1,6-1,2 г, затем препарат отменяют.
Побочные явления: беспокойство, нарушение сна, легкий гиперкинез мышц лица, диспептические расстройства, обострение коронарной недостаточности. Противопоказан при нарушении функции почек.

ЭНЦЕФАБОЛ  (пиритинол) - производное пиридоксина. Представляет две молекулы витамина В6, связанные дисульфидными мостиками. Не обладает свойствами витамина В6. Относится к ноотропным препаратам, оказывающим нейропротективный эффект в условиях экспериментальной ишемии и отека мозга. Энцефабол может стабилизировать клеточные мембраны нейронов. Установлена его способность восстанавливать NMDA - рецепторы в головном мозге. Препарат повышает синтез АТФ и креатинфосфата и ускоряет метаболический оборот АТФ. Обладает свойством снижать количество свободных радикалов. Энцефабол влияет на метаболизм белков, воздействуя на протеинсинтезирующие системы, способствует увеличению содержания фосфолипидов в синаптосомальных мембранах нейронов коры головного мозга. Энцефабол также повышает активность ацетилхолинергической системы, препятствуя гибели ацетилхолинергических нейронов. Это свойство энцефабола имеет большое значение в условиях ишемии мозга, так как в головном мозге основная масса холинергических нейронов сосредоточена в коре головного мозга, мозжечке, базальных ганглиях, таламусе, гиппокампе. Холинергическая система обеспечивает спонтанную активность, эмоциональное поведение, волевые акты. Кроме того, энцефабол повышает эластичность мембран эритроцитов путем нормализации содержания в них АТФ, кальция, магния. Благодаря этому улучшаются реологические свойства крови и снижается агрегация эритроцитов. Энцефабол способен увеличивать регионарный мозговой кровоток, особенно в зонах серого вещества головного мозга, находящихся в условиях гипоперфузии В остром периоде инсульта препарат можно вводить больным в ротовую полость в виде суспензии по 2-3 чайные ложки 3-4 раза в день.
Чаще энцефабол применяется для реабилитации больных, перенесших инсульт.
Стандартная суточная доза энцефабола от 300 до 600-800 мг, применяют в 2-4 приема,курс лечения не менее 1 месяца.
Противопоказания к назначению энцефабола: тяжелая почечная и печеночная недостаточность, гематологические и аутоиммунные заболевания, непереносимость фруктозы, судорожные припадки в анамнезе и снижение порога пароксизмальной активности.
Побочные эффекты: возбудимость, двигательное беспокойство, ухудшение сна, преходящее повышение артериального давления, раздражительность.